一、放射性核素

　　放射性核素：是指具有特定質(zhì)量數(shù)、質(zhì)子數(shù)和核能態(tài)并具有放射性的一類原子。質(zhì)子數(shù)相同而中子數(shù)不同的核素為某元素的同位素，具有放射性稱為放射性同位素，非放射性同位素稱為穩(wěn)定同位素。核素大多不穩(wěn)定，即具有放射性，經(jīng)過一次或多次衰變放出粒子和量子輻射直穩(wěn)定核為止。

　　原子核的蛻變包括原子核的衰變、核反應和核裂變等過程，在這些過程中均會產(chǎn)生放射性。

　　核衰變主要的類型有：α、β、γ衰變，此外還有中子發(fā)射、質(zhì)子發(fā)射、裂變等。

　　下面為與放藥相關的一些主要衰變類型：

　　α衰變：原子核放射α粒子(He核)的放射性衰變。

　　β-衰變：原子核發(fā)射電子(e)的放射性衰變。

　　β+衰變：原子核發(fā)射正電子(e+)的放射性衰變。

　　EC衰變：電子俘獲衰變。原子核俘獲軌道電子并放射中微子的放射性衰變。IT衰變：同質(zhì)異能躍遷衰變。一種同質(zhì)異能素變?yōu)榱硪粋€能量較低的同質(zhì)異能素的放射性衰變。

　　放射性衰變服從一定規(guī)律，單一的放射性衰變遵從指數(shù)衰變規(guī)律。

　　半衰期：放射性核素的量衰變掉二分之一所需的時間。

　　放射性活度：處于已知能量狀態(tài)下的一定量的放射性核素的活度A是一個商值：-dN/dt；dN是在時間間隔dt內(nèi)，放射性核素由這一能量狀態(tài)出發(fā)，自發(fā)轉(zhuǎn)變的數(shù)目。放射性活度的單位為貝克(Bq)，1Bq相當于每秒1次衰變，即現(xiàn)有一定量的放射性核素每秒衰變掉1個原子核則具有1Bq的活度。放射性活度的另一個常用單位是居里（Ci），1Ci=3.7×1010Bq。

　　核素來源：

　　1、天然放射性核素的提取；

　　2、人工放射性核素的制備：通過反應堆輻照或加速器打靶制備。

　　二、放射性藥物的檢定（含相關概念）

　　下面主要介紹放藥*的一些檢定項目，其它跟化藥相關的檢驗項目同樣是*的。

　　（一）物理檢定

　　放射性核素的鑒別：1）特征半衰期；2）γ能譜法：放射性核素的衰變綱圖或能譜對照；3）純β-放射性核素藥物，質(zhì)量吸收系數(shù)法。

　　2.放射性核素純度：

　　指特定放射性核素的活度占總活度的百分數(shù)。對放射性藥品中的放射性核素雜質(zhì)進行測定。可用γ能譜儀檢測。

　　3.放射性活度的測定：測量儀器為活度計、井型閃爍計數(shù)器和液體閃爍計數(shù)器。活度計可測量十幾種上百種放射性核素的活度，需用相應標準源標定。

　　4.放射性濃度：樣品活度除以樣品體積得到。常用單位為MBq/mL或mCi/mL。

　　5.比活度：單位質(zhì)量放射性物質(zhì)的濃度。生物分子的標記往往需要高比活度的核素制備高比活度的藥物。

　　（二）化學檢定

　　放射化學純度：以一種特定形態(tài)存在的某種放射性核素的樣品，以該特定化學形態(tài)存在的該放射性核素活度占樣品活度的百分比。如碘[131I]化鈉口服溶液的放射化學純度不低于95%，即藥品中以Na131I形態(tài)存在的131I活度不能低于樣品總活度的95%。測定方法有：放射性色譜法（紙色譜和薄層色譜）、HPLC法、電泳法等。

　　這是放射性藥物關鍵的一個指標。

　　（三）生物學檢定

　　1、生物學分布和顯像：顯像觀察放射性分布的濃淡程度或摘取相關臟器及組織測量放射性攝取百分比，觀察及判定動物體內(nèi)各臟器及組織中的分布情況。

　　2、藥物動力學研究：吸收速率和程度，排泄的速率和程度.

　　三、放射性藥物的分類

　　按放射性核素的物理半衰期可分為長半衰期藥物（一般用于治療）和短半衰期藥物（一般用于診斷）；按核素輻射類型可分為單光子、正電子、β粒子等放射性藥物；按核素來源可分為加速器藥物、核反應堆藥物。

　　常見的分類方法為按用途進行分類，分為體內(nèi)用和體外用兩類，體內(nèi)用藥又分為診斷或治療用藥物。在診斷方面，核醫(yī)學有兩種顯像技術：一種為單光子發(fā)射計算機斷層成像術（Single-PhotonEmissionComputedTomography，SPECT），主要利用可發(fā)射γ射線的核素，使用*泛的為99mTc標記藥物；另一種為正電子發(fā)射斷層成像術（PositronEmissionTomography，PET），主要利用可發(fā)射正電子的核素，18F-FDG（氟標脫氧葡萄糖）為使用*泛的藥物，被譽為“世紀分子”，此外還有15O、13N、11C標記藥物。

　　四、放射性藥物的特點

　　1、具有放射性。放射性藥物的活性成分通常都包含其中的放射性核素。

　　2、具有不恒定性：按照一定規(guī)律進行衰變。放射性藥物的量（放射性活度）會隨時間增加而不斷減少，必須快速制備并快速使用。

　　3、引入量少。放射性藥物的化學量（質(zhì)量）是很小的，尤其是采用無載體放射性核素（以某種化學形態(tài)存在的核素均為該種放射性核素）進行標記時，其量甚微，且多為一次性使用，因此幾乎不存在體內(nèi)蓄積而引起的化學危害問題。

　　4、存在輻射自分解效應。放射性藥物中放出的射線直接作用于藥物本身，會引起分子中的化學鍵斷裂，造成分解。這種效應通常與藥物濃度或比活度有關，放射性濃度越大，比活度越高，這種輻射分解作用越明顯。此外，輻射自分解會產(chǎn)生一系列活性自由基，如HO。，H。，O。，等，這些自由基也會與標記藥物分子作用而使其分解。

　　五、放射性藥物的一般要求

　　（一）適宜的核性質(zhì)1、輻射類型及能量適宜；2、合適的半衰期；3、放射性核素的純度高。

　　（二）良好的化學性質(zhì)1、核素具有良好的化學性質(zhì)；2、放射化學純度高；3、化學純度高；4、化學穩(wěn)定性好。

　　（三）、優(yōu)良的生物學性質(zhì)1、吸收和分布快；2、定位性能好；3、代謝及排泄較快。

　　六、放射性藥物應用的特殊形式—核藥房

　　放藥應用的基本考慮：

　　1、正確選擇適宜的種類；

　　2、防護*化；對內(nèi)照射劑量應有足夠的重視。

　　醫(yī)院的核醫(yī)學科需要就地、即時制備的放射性藥物，核藥房即是可預行放藥的制備、質(zhì)控、分發(fā)等工作的單位。

　　核藥房分兩類：

　　1、醫(yī)院核藥房。屬于醫(yī)院或大的醫(yī)學中心，大多屬于醫(yī)院的核醫(yī)學科，配備藥物標記人員及醫(yī)師等人員。

　　2、中心核藥房。指獨立的放藥供應中心，負責向附近醫(yī)院供應預訂的放藥，生產(chǎn)配制成可在臨床直接使用的藥物，根據(jù)要求按病人一次用藥劑量分裝后，按要求分發(fā)。

　　核藥房常用到放射性核素發(fā)生器，主要為99Mo–99mTc發(fā)生器。

　　放射核素發(fā)生器是一種從半衰期較長的核素（稱為母體）中分離出由它衰變產(chǎn)生的較短半衰期的核素（稱為子體）的裝置。將母體核素吸附在裝有適當吸附劑的發(fā)生器內(nèi)，經(jīng)過一段時間，隨著母體核素的衰變和子體核素的生長與衰變，子體核素達到一定活度時，用適宜的淋洗劑把子體核素淋洗下來，使其與母體核素分開。上述分離過程可重復進行，直母體核素衰變到很弱不能使用為止。放射性核素發(fā)生器使用方便，使那些遠離產(chǎn)地、在通常情況下難于應用短半衰期核素的單位都得以用到，因此在核醫(yī)學上應用廣泛。放射性核素發(fā)生器一般以其母子體核素或直接以子體核素來命名，例如母體為99Mo、子體為99mTc的裝置就叫99Mo–99mTc發(fā)生器或99mTc發(fā)生器。

　　放射性核素發(fā)生器在其有效期內(nèi)，每隔一段合適的時間間隔就可從中分離一次子體核素，這種獲得子體核素的過程，類似于給母牛擠奶，所以俗語也把發(fā)生器叫作母牛或奶牛。例如99Mo–99mTc發(fā)生器俗稱99Mo–99mTc母牛，中心核藥房也被俗稱為奶站。

　　七、輻射防護的基本知識

　　輻射防護是原子能科學技術的重要分支，研究免受或少受電離輻射危害的一門綜合性學科和技術。

　　輻射防護的目的：在不過分限制輻射照射又有益于人類生存與發(fā)展的實踐活動基礎上，有效保護人類及其環(huán)境，避免確定性效應的發(fā)生，并將隨機性效應的發(fā)生率降低到可合理達到的低水平。

　　輻射防護三原則：

　　1、輻射實踐的正當性：任何一種伴隨著輻射的實踐（或活動）都必須使其帶來的利益大于危害（指整個社會）。

　　2、輻射防護*化：在經(jīng)濟技術可能的情況下盡可能實際降低照射。

　　3、個人劑量限值：指不能超過的限值。

　　外照射防護的三種方法（時間、距離、屏蔽）：

　　1、控制受照時間；

　　2、增大與源的距離，如：使用長桿夾具延長操作距離；

　　3、利用屏蔽。常用的屏蔽材料：鉛、鐵、鎢、貧鈾、混凝土、磚塊、等。工作人員可使用的防護用品：鉛罐、鉛圍裙、鉛玻璃眼鏡、鉛圍脖、含鉛膠皮手套。

　　體內(nèi)污染的途徑有吸入、食入、皮膚滲入和傷口進入，進入體內(nèi)的放射性會形成內(nèi)照射。內(nèi)照射防護方法：

　　1、防止放射性經(jīng)呼吸道進入體內(nèi)：空氣凈化--過濾，除塵；稀釋--換氣；密閉包容--密閉容器，在手套箱、熱室進行放射性操作；個人防護用品--防護口罩，面具，頭盔，氣衣等。

　　2、防止放射性經(jīng)口進入體內(nèi)：防止衣物和水源污染；防止用被污染的手接觸食物。